氢可酮和曲马多比较如何?

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高薇

氢可酮和曲马多都是阿片类激动剂镇痛剂。它们都是微量(吗啡)激动剂,并且(与丁丙诺啡不同),它们都是完全激动剂,而不是部分激动剂。虽然曲马多';其化学结构较氢可酮简单,药理作用较复杂。尽管它们的药理学有所不同,但它们都具有与原型麻醉剂可待因相关的关键特征。曲马多和氢可酮都有一个3-甲基醚基团(可待因也是如此),并且这三种物质都被肝脏去甲基化为相应的更活跃的酚类物质。尽管曲马多的镇痛效果不如氢可酮,但很难比较和对比两者之间的相对等效比率,因为氢可酮';s的绝对效力当量尚未确定。换句话说,与许多其他麻醉剂不同的是,专家们对氢可酮的有效性和效力并不一致。大多数人认为氢可酮的药效不如羟考酮,但此处药效降低的程度是有争议的(类似氢吗啡酮与氧吗啡酮(双乐定与诺莫潘)之间的相对药效差异更为直接。曲马多具有显著的SNRI作用,而氢可酮则没有。然而,有趣的是,氢可酮和可待因都能引起癫痫发作,但不如曲马多(或哌替啶)那么容易。有证据表明,氢可酮、可待因和羟考酮可能具有非常轻微的SNRI效应,就像曲马多一样,但要弱得多。曲马多本身是一种非常弱的阿片类激动剂,该化合物产生的大部分阿片类激动剂作用是通过肝脏去甲基化实现的。然而,非代谢曲马多的奖赏效应(多巴胺、大鼠、NAC壳)明显大于其非常弱的mU阿片效应。是否非代谢(母体)曲马多的行为与药物MDMA相似,代谢的M1与氢可酮相似?现在,一部分人群不能有效地进行3-邻位去甲基化,这些人可能会从曲马多、可待因、甚至氢可酮和羟考酮中获得较少的镇痛效果,并且在这一重要等级排序中。曲马多是可待因的合成类似物。氢可酮和羟考酮是可待因的混合物。从现象学角度来看,最好将曲马多视为酮贝米酮的弱版本,对于那些药物有效的患者来说。两种镇痛药都能提高癫痫发作阈值,而且都是nmda拮抗剂。这两种药物所产生的特定的“腿快感”,再加上不想移动自己的身体,是惊人的相似。也许看来,曲马多不仅比以前认为的滥用潜力大得多,而且事实上,曲马多可能是所有阿片类药物中最易滥用的一种,甚至比海洛因更易滥用。

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